一九九八年春天，美国食品药品监督管理局批准了一种蓝色小片药物上市。该药并非一开始就为改善勃起功能研发——研发目标是治疗心绞痛和高血压，但在临床试验中心血管疗效不突出，却意外发现不少男性受试者勃起功能获得改善，从此转向治疗勃起功能障碍（ED）。
作用机制是抑制磷酸二酯酶‑5（PDE5），使阴茎海绵体平滑肌松弛、血流增多，从而帮助勃起。但有一点必须明确：没有性刺激，药物不会产生效果。它不是催欲药，也不是用来增强性欲或显著延长时间，而是用于那些因血管、神经或心理等原因难以获得或维持足够勃起硬度的男性，使功能恢复到更接近正常水平。
临床数据能说明问题：脊髓损伤患者中服药后约83%报告勃起改善，安慰剂组约12%；前列腺癌根治术后患者有效率约43%，安慰剂组约15%。这些数字显示在适应证范围内确有疗效。 qy球友会官网
用法与剂量：对大多数患者建议起始剂量为50 mg，在预计性活动前约1小时服用（可在30分钟至4小时内服用）。根据疗效与耐受性可调整至最大100 mg或降至25 mg，每日最多一次。需注意高脂餐会延缓起效时间。擅自加倍、连吃多片以期更强效果非常危险，会明显增加不良反应风险；临床试验中按规范剂量停药率与安慰剂差异不大，但剂量紊乱时安全性无法保证。
主要不良反应包括头痛、面部潮红、消化不良、鼻塞、视觉异常、背痛、肌肉酸痛、恶心、头晕和皮疹，多数为轻到中度、短暂可自愈。视力方面值得重视：西地那非对视网膜中PDE6也有抑制作用，可能出现蓝绿色辨别困难、畏光或视力模糊。有报告显示一名30多岁男性一次服用18片（100 mg/片）后出现持续性视力模糊和畏光，被诊断为药物过量导致的黄斑损伤，虽随后色觉和对比敏感度部分恢复，但视野缺损仍存在。因此一旦出现视力突然下降，应立刻停药并就医。
严重不良反应的警示：若阴茎异常勃起超过4小时（阴茎挛持续勃起，priapism），应立即就医以避免组织损伤和永久性功能障碍。性活动开始时若出现胸痛、恶心、头晕等不适，应立即停止并就医。若服药期间出现眼前发黑、晕厥或严重低血压，应先平躺、休息并尽快就医；突发听力下降亦需紧急就医。 qy球友会官网
用药禁忌与相互作用：正在使用任何剂型硝酸酯类药物（如硝酸甘油、硝酸异山梨酯等）的患者严禁使用西地那非，两者同用可引起严重低血压、晕厥、心肌梗死甚至死亡，这是绝对禁忌。最近6个月内曾发生心肌梗死、休克或严重心律失常者、以及心血管状况不适合进行性活动的患者也应避免使用或在专科评估后谨慎用药。
与α受体阻滞剂（用于良性前列腺增生或高血压）合用时需小心，因为两者均可扩张血管，合用可能导致过度低血压。若必须合并使用，要求患者先在α受体阻滞剂上稳定治疗，再从西地那非最低剂量25 mg起服并密切监测。
强效CYP3A4抑制剂会显著提高西地那非血药浓度：酮康唑可将水平提高约200%，红霉素约182%。与这些药物合用时应将西地那非起始剂量降至25 mg。利托那韦等药物可使血药显著增高，建议使用间隔至少48小时且每次不超过25 mg。这类药物相互作用在临床上常被忽视，需仔细询问合并用药史。 qy球友会官网
上市后观察与争议：近年有若干观察性研究引起关注。一项纳入多组数据、涉及约88.5万人口的荟萃分析发现使用西地那非与阿尔茨海默病风险降低有关；但采用孟德尔随机化方法的研究未发现PDE5抑制与阿尔茨海默病风险之间的因果关系。两类研究结论不一致，说明目前证据不足，不能断言西地那非能预防痴呆。关于恶性黑色素瘤，基于不良事件报告系统的数据挖掘和部分荟萃分析提示存在关联信号，但研究结论仍有分歧，这类发现属于上市后监测到的警示信号，需要更多研究确认。
总之，西地那非在治疗适应症内有明确疗效，但必须遵循适当剂量与用药禁忌，注意可能的不良反应与药物相互作用。滥用、超量或与禁忌药同用可能带来严重甚至致命后果。
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